Метимазол (Фелимазол, Тапазол)

Описание

Антитиреоидный препарат для кошек, применяемый при гипертиреозе (базедовой болезни, тиреотоксикозе). Метимазол ингибирует фермент тиреопероксидазу, которая катализирует йодирование тирозиновых остатков в тиреоглобулине и окислительное сочетание двух молекул йодированного тирозина (процесс органогенеза). Это блокирует синтез тиреоидных гормонов (T3 и T4) в щитовидной железе. Метимазол не разрушает тиреоидную ткань, а временно ингибирует синтез гормонов, что делает его обратимым. Препарат — золотой стандарт при лечении гипертиреоза кошек. Действие начинается через 1–2 недели, пик эффекта — через 3–4 недели. Продолжительность действия — 8–12 часов, приём 2 раза в день (или 1 раз в день при применении трансдермальной формы). Требует обязательного мониторинга уровня T4 и функции печени/почек. Не применяется у собак (высокий риск иммуноопосредованной гемолитической анемии).

Показания

• Гипертиреоз (базедова болезнь, тиреотоксикоз) у кошек — лечение. • Подготовка к операции на щитовидной железе (стабилизация гормонального фона). • Радиоактивное йодирование (I-131) — предварительная стабилизация. • Профилактика тиреотоксического криза. • Не применяется у собак — высокий риск иммуноопосредованной гемолитической анемии. • Не применяется при беременности — тератогенность. • Не применяется при лактации — проникает в молоко. • Не применяется при первичном гипотиреозе (бессмысленно).

Противопоказания

• Собаки — абсолютное противопоказание (высокий риск иммуноопосредованной гемолитической анемии). • Беременность — тератогенность (пороки развития, aplasia cutis — агенезия кожи). • Лактация — проникает в молоко, подавляет функцию щитовидной железы у котят. • Тяжёлая печёночная недостаточность — метаболизм происходит в печени. • Тяжёлая почечная недостаточность — выведение нарушено. • Агранулоцитоз в анамнезе (при приёме метимазола). • Тромбоцитопения в анамнезе (при приёме метимазола). • Гиперчувствительность к метимазолу или карбимазолу. • Одновременный приём с дигоксином — метимазол может повышать уровень дигоксина. • Одновременный приём с теофиллином — метимазол может повышать уровень теофиллина. • Щенки и котята младше 3 месяцев — безопасность не установлена.

Побочные эффекты

Часто (1–10%): • Тошнота, рвота — обычно проходят в течение 1–2 недель. • Анорексия (временное снижение аппетита). • Сонливость, вялость. • Кожные реакции (зуд, облысение, эритема) — при приёме пероральной формы. • Желтуха (при длительном применении — гепатотоксичность). Редко (0,1–1%): • Агранулоцитоз (снижение лейкоцитов) — требует немедленной отмены. • Тромбоцитопения (снижение тромбоцитов). • Анемия (снижение эритроцитов). • Лимфаденопатия (увеличение лимфоузлов). • Лихорадка. • Аллергические реакции: крапивница, отёк. Очень редко (<0,1%): • Иммуноопосредованная гемолитическая анемия (собаки — высокий риск). • Тяжёлая гепатотоксичность (при длительном применении). • Анафилактический шок. • Синдром Стивенса-Джонсона. Примечание: при появлении лихорадки, ангины, язв во рту, лимфаденопатии — возможен агранулоцитоз. Немедленно отменить препарат и обратиться к врачу. Необходим регулярный контроль анализов крови (лейкоциты, тромбоциты, эритроциты) каждые 2–4 недели.

Примечания по дозировке

Доза (кошки): 1,25–5 мг per os (внутрь) 2 раза в день (или 2,5–10 мг 1 раз в день). Доза (кошки, трансдермальная форма): 2,5–5 мг на ухо 1 раз в день. Форма выпуска: таблетки: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг; трансдермальный гель: 2,5 мг/0,1 мл, 5 мг/0,1 мл (для нанесения на ухо). Применение: • Таблетки давать с едой или без — не влияет на биодоступность. • Трансдермальный гель наносить на внутреннюю поверхность уха (без шерсти) — массировать до впитывания. • Не купать животное в течение 2 часов после нанесения геля. • Чередовать уши (левое/правое) при ежедневном применении. • Начинать с низкой дозы (1,25 мг 2 раза в день), постепенно увеличивая до 2,5–5 мг. • Курс лечения — пожизненный (гипертиреоз неизлечим). Мониторинг (обязательный): • Уровень T4 через 2–4 недели после начала терапии или изменения дозы. • Уровень T4 каждые 3–6 месяцев (пожизненно). • Анализы крови (лейкоциты, тромбоциты, эритроциты) через 2–4 недели, затем каждые 1–3 месяцы. • Контроль функции печени (АЛТ, АСТ) каждые 3–6 месяцев. • Контроль функции почек (креатинин, мочевина) каждые 3–6 месяцев. Важно: • Собакам — не давать (высокий риск иммуноопосредованной гемолитической анемии). • Беременным кошкам — не давать (тератогенность). • При появлении лихорадки, язв во рту, лимфаденопатии — немедленно отменить и обратиться к врачу. • При появлении желтухи — возможна гепатотоксичность — отменить препарат. • Не отменять резко — резкая отмена может вызвать рикошетный гипертиреоз.

Связанные заболевания