Оклацитиниб (Апоквел)

Описание

Ингибитор янус-килаз (JAK) для собак, применяемый при аллергических дерматитах (атопическом дерматите, аллергии на блох). Оклацитиниб блокирует ферменты JAK1 и JAK3, которые передают сигналы от цитокинов (IL-2, IL-4, IL-6, IL-13, IL-31) и участвуют в активации иммунного ответа и зуда. Блокада JAK быстро снижает зуд (уже через 4 часа после первого приёма), что делает оклацитиниб эффективным при острых обострениях аллергии. Препарат селективно действует на JAK1, не затрагивая JAK2 (отвечающий за эритропоэз и тромбопоэз), что снижает риск анемии и тромбоцитопении. Препарат — золотой стандарт при лечении атопического дерматита у собак, особенно когда апоквел (оклацитиниб) показал быстрый и мощный антипруритический эффект. Действие начинается через 4 часа, пик — через 24 часа. Продолжительность действия — 24 часа, приём 1–2 раза в день. Не применяется у кошек (риск тяжёлых побочных эффектов).

Показания

• Атопический дерматит у собак — лечение (препарат выбора). • Аллергия на блох (блошиный дерматит) — лечение. • Аллергический контактный дерматит — лечение. • Хронический зуд (прурит) любой аллергической этиологии. • Острое обострение атопического дерматита — быстрое снижение зуда (через 4 часа). • Профилактика обострений атопического дерматита (длительный курс). • Сочетание с аллерген-специфической иммунотерапией (АСИТ) — возможно. • Не применяется у кошек — риск тяжёлых побочных эффектов. • Не применяется при инфекциях (иммуносупрессия ухудшит течение). • Не применяется при онкологических заболеваниях (иммуносупрессия может ускорить рост опухоли).

Противопоказания

• Кошки — абсолютное противопоказание (риск тяжёлых побочных эффектов). • Инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые, протозойные) — абсолютное противопоказание (иммуносупрессия ухудшит течение). • Онкологические заболевания — абсолютное противопоказание (иммуносупрессия может ускорить рост опухоли). • Беременность и лактация — безопасность не установлена. • Тяжёлая печёночная недостаточность — метаболизм происходит в печени (CYP3A4). • Тяжёлая почечная недостаточность — выведение нарушено. • Гиперчувствительность к оклацитинибу. • Одновременный приём с кетоконазолом, итраконазолом — повышение уровня оклацитиниба (ингибирование CYP3A4). • Одновременный приём с фенобарбиталом — снижение уровня оклацитиниба (индукция CYP3A4). • Одновременный приём с вакцинами живого типа — иммуносупрессия снижает эффективность вакцинации. • Щенки младше 12 месяцев — безопасность не установлена. • Собаки младше 6 месяцев — безопасность не установлена.

Побочные эффекты

Часто (1–10%): • Тошнота, рвота — обычно проходят в течение 1–2 недель. • Диарея, мягкий стул. • Анорексия (временное снижение аппетита). • Временное снижение активности. • Инфекции (пиодермия, отит, мастит) — из-за иммуносупрессии. Редко (0,1–1%): • Аллергические реакции: зуд, крапивница, отёк. • Повышение печёночных ферментов (АЛТ, АСТ). • Повышение креатинина и мочевины. • Агранулоцитоз (снижение лейкоцитов). • Тромбоцитопения (снижение тромбоцитов). Очень редко (<0,1%): • Анафилактический шок. • Тяжёлые аллергические реакции. • Тяжёлая почечная недостаточность (при передозировке). • Тяжёлая печёночная недостаточность (при передозировке). • Лимфома (при длительном применении — редко, возможна связь с иммуносупрессией). Примечание: при длительном применении (более 3 месяцев) возможно развитие инфекций (иммуносупрессия) и редко — опухолей. Необходим регулярный мониторинг анализов крови, функции почек и печени. При появлении инфекций (пиодермия, отит) — возможно потребуется антибиотикотерапия.

Примечания по дозировке

Доза (собаки): 0,4–0,6 мг/кг per os (внутрь) 1–2 раза в день. Форма выпуска: таблетки: 3,6 мг, 5,4 мг, 16 мг. Применение: • Таблетки давать с едой или без — не влияет на биодоступность. • Можно давать целиком или смешать с кормом. • Таблетки нельзя делить (дозировка неравномерная). • Начинать с низкой дозы (0,4 мг/кг), постепенно увеличивая до 0,6 мг/кг. • Действие начинается через 4 часа, пик — через 24 часа. • При остром обострении — быстрое снижение зуда (через 4 часа). • При хроническом атопическом дерматите — длительный курс (3–6 месяцев). • После стабилизации — возможно снижение дозы до 0,4 мг/кг 1 раз в день или через день. Мониторинг (обязательный): • Анализы крови (лейкоциты, эритроциты, тромбоциты) через 2–4 недели, затем каждые 1–3 месяцы. • Контроль функции печени (АЛТ, АСТ) каждые 3 месяцы. • Контроль функции почек (креатинин, мочевина) каждые 3 месяцы. • Контроль кожи (пиодермия, отит) каждые 1–3 месяцы. Важно: • Кошкам — не давать (риск тяжёлых побочных эффектов). • При инфекциях — не применять (иммуносупрессия ухудшит течение). • При онкологических заболеваниях — не применять. • Перед вакцинацией живой вакциной — отменить за 2 недели до и 2 недели после вакцинации. • При сочетании с кетоконазолом, итраконазолом — снизить дозу оклацитиниба (риск токсичности). • При сочетании с фенобарбиталом — возможно потребуется увеличить дозу оклацитиниба.

Связанные заболевания